Enciclopedia química

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Antifúngico (Antimicóticos), lek. en las islas, que se utiliza para tratar las infecciones por hongos (micosis). P. s. Compartir: por externa (local) y sistémica (intravenosa oral,) administración Vía-Mier-va; la naturaleza de la acción antimicrobiana -on específica (sólo suprimir la actividad vital de las células fúngicas) y no específica (activo contra la mayoría de microorganismos); por tipo de acción en fungicidas y fungistático, respectivamente antifúngico. causar la muerte del agente causante de la micosis o impedir su reproducción; por actividad antifúngica espectro – de ancho (acto en el gran número de hongos) y estrecho (hay ciertos géneros y especies de hongos) espectro; un método para producir Naturales (nepolienovie y polienos antibióticos) y sintéticos (Chem.) antimicóticos.

En nepolienovim antibióticos de amplio espectro incluyen, entre otras cosas, griseofulvina y kopiamitsin (. makrotsiklich antibióticos b-lactona, que no tiene dobles enlaces conjugados) – una muy fungistatik. Antibióticos de amplio espectro polieno incluyen mikogeptin (fórmula I) y anfotericina B (II). Este último es un cristales de color amarillo o amarillo-naranja, sol. etanol y agua; su mecanismo de acción se debe a la capacidad de unirse a los esteroles de la pared celular fúngica y aumentar su proshschaemost; toxicidad humana debido a sus interacciones. células de la membrana de colesterol.

Ejemplos de antibióticos polienos son de espectro reducido nistatinlevorin.

Naib. interés específico. Sintético P. s. incluyendo aislados derivados tomadas imidazol, tri-azol tiocarbámico a usted, piridina y pirimidina, y antimetabolitos (cm. más adelante). Derivados de imidazol se caracterizan por una alta especificidad y actividad (no depende de la duración del uso), un amplio espectro de acción. Todos ellos-fungistatik penetrar fácilmente en la capa córnea de la epidermis, tienen baja toxicidad para los seres humanos.

Este grupo de medicamentos incluyen clotrimazol tópico (kanesten, 1 – [(2-clorofenil) difenilmetílico] imidazol, III), Econazol (pevanil, IV), isoconazol (travogen, V), miconazol (Daktar, VI), bifonazol (mikospor , VII), sulkonazol (VIII).

Históricamente, el ketoconazol primer sistema de aplicación antimicóticos (Nizoral, IX) -tiene una actividad de alto, un amplio espectro de acción. Él es capaz de penetrar en los fluidos, glándulas sebáceas y sudoríparas, folículos pilosos cefalorraquídeo. Su mecanismo de acción es la inhibición de la biosíntesis de ergosterol de la pared celular del hongo, en violación de su permeabilidad y la acumulación intracelular del fármaco.

En la aplicación de ketoconazol violaciónes posibles hígado la Fct, sistema inmunológico, las glándulas reproductivas (supresión de la síntesis de testosterona) y la glándula suprarrenal.

Derivados de triazol tienen mayor actividad antifúngica de los derivados de imidazol. Muchos de ellos se pueden tomar por vía oral. Su mecanismo de acción no se conoce del todo.

Ejemplos de este grupo con la AP. puede servir terconazole (X), sol-Itrakon (XI) y ftorkonazol (XII).

Derivado tiocarbámico para-usted es tan específico. preparaciones tópicas como tolnaftato (tonoftal, XIII) toltsitsiklat y (XIV). Grupo representativo de derivados de piridina y pirimidina es ciclopiroxolamina (Batrafen, XV) -spetsifich. ny fungicidas antimicóticos de amplio espectro, tópico; su mecanismo de acción se basa en la inhibición del transporte de transmembrana de los aminoácidos, iones K + y fosfato en células en crecimiento.

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